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医学部药学院程永现特聘教授团队从胡桐泪中发现具有显著抗炎活性的新颖二萜

文章来源: 编辑: 发布时间:2021年08月26日 点击数: 次 字体:

胡桐泪又名胡杨碱,是杨柳科(Salicaceae)植物胡杨(Populus?euphratica)受盐碱胁迫而分泌的树脂,自古药用,味咸苦,性寒,具清热、化痰、软坚功效,如《医学启源》称“瘰疬非此不能除。受“取类比象”启发,程永现团队2019年曾报道胡桐泪中一个可显著促进间充质干细胞增殖与分化、结构的形状似“蜗牛”的新颖西松烷型二萜(Org. Lett. 2019, 21, 1837?1840,提示其对创伤修复的价值。近日,胡桐泪研究再获进展,研究发现2个结构新颖的西松烷类二萜(图1),其中化合物1具有一个双环[8.4.1]十五烷碳骨架且存在一个anti-Bredt规则的桥头双键,命名为Populusane型(胡杨烷型)化合物2是具有不常见的[6.6.1.12,5]环的西松烷型二萜。受胡桐泪传统功效启发,采用单核巨噬细胞(RAW264.7)对分离的化合物进行了抗炎作用研究,发现化合物12体外均可显著抑制TNF-α和IL-6的分泌,并下调iNOS、COX-2和p-NF-κB的表达,且细胞水平上起效浓度为125 nM(图1),其活性强度在天然产物中是少见的。该研究不仅揭示了传统兼“冷僻”中药胡桐泪“清热、化痰”的药效物质基础,丰富了二萜化学,且也将为非甾体类抗炎药物研发提供新的先导结构。该研究近日以Populusene A, an?Anti-inflammatory Diterpenoid with a Bicyclo[8.4.1]pentadecane Scaffold from?Populus euphratica?Resins”为题发表于美国化学会旗下有机化学领域顶级期刊Organic LettersNature Index收录期刊上(Org.?Lett. 2021, DOI: 10.1021/acs.orglett.1c02378),并被选为封面故事(图2)。药学院程永现教授为本文的通讯编辑,联合培养的硕士研究生刘云云和晏永明研究员为共同第一编辑。

该研究受到国家杰出青年科学基金(81525026)、深圳市科创委基础研究重点项目(JCYJ20200109114003921)、国家重点研发计划(2017YFA0503900)及深圳大学高水平大学建设项目(86000000210)资助。

该文章链接:https://doi.org/10.1021/acs.orglett.1c02378

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